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INNERSE BIOTECHNOLOGY
中文名稱:苯烯莫德/本維莫德
化學(xué)名稱:(E)-3,5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯;3,5-二羥基-4-異丙基反式二苯乙烯
Product name: Benvitimod; Tapinarof
Chemical name: (E)-3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene;
3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene
(E)-2-(1-Methylethyl)-5-(2-phenylethenyl)-1,3-benzenediol
CAS號(hào) 79338-84-4
分子式 C17H18O2
分子量 254.32
熔點(diǎn) 140-142°C
沸點(diǎn) 431.8±20.0°C(Predicted)
密度 1.158
儲(chǔ)存條件 2-8°C
溶解度 可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa) 9.86±0.15(Predicted)
形態(tài) 固體
顏色 淺棕色至淺棕色
苯烯莫德(benvitimod)是一種小分子芪類化合物,它最初從一種土壤線蟲(chóng)(Heterorhabditissp.)的共生菌(photorhabdusiuminescence)的代謝產(chǎn)物中分離出來(lái),現(xiàn)已人工合成。它能顯著抑制多個(gè)炎性細(xì)胞因子如γ干擾素(IFN-γ)、白介素-2(IL-2)、腫瘤壞死因子-α(TNF-α)的表達(dá),抑制白三烯B4(LTB4)對(duì)外周血單核細(xì)胞(PBMC)的趨化,并能抑制T細(xì)胞的活化及浸潤(rùn),同時(shí)還具有一定的抗炎作用。T細(xì)胞活化在多種自身免疫性疾病,特別是皮膚病的發(fā)病機(jī)制中起到重要作用。在臨床上,它最早用于銀屑病和特應(yīng)性皮炎的治療。在國(guó)外進(jìn)行的臨床試驗(yàn)顯示:苯烯莫德乳膏對(duì)特應(yīng)性皮炎及銀屑病有較好的療效和安全性。在國(guó)內(nèi),苯烯莫德乳膏作為1.1類的新藥進(jìn)行了Ⅰ~Ⅱ期臨床試驗(yàn),結(jié)果顯示其對(duì)斑塊型銀屑病具有良好的有效性及安全性。同時(shí),在臨床試驗(yàn)中研究者觀察到部分患者外用苯烯莫德乳膏后用藥部位出現(xiàn)明顯的色素沉著。這一現(xiàn)象提示:它有可能成為白癜風(fēng)治療的潛在藥物。盡管白癜風(fēng)的病因和發(fā)病機(jī)制目前仍不清楚,但CD8+的細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞參與的免疫應(yīng)答在黑素細(xì)胞的破壞中發(fā)揮重要作用。各種炎癥因子如TNF-α,IL-2等也參與其中,這一點(diǎn)與銀屑病和特應(yīng)性皮炎類似。因此,使用苯烯莫德治療白癜風(fēng)有一定的理論基礎(chǔ)。
中文名稱:苯烯莫德/本維莫德
化學(xué)名稱:(E)-3,5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯;3,5-二羥基-4-異丙基反式二苯乙烯
Product name: Benvitimod; Tapinarof
Chemical name: (E)-3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene;
3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene
(E)-2-(1-Methylethyl)-5-(2-phenylethenyl)-1,3-benzenediol
CAS號(hào) 79338-84-4
分子式 C17H18O2
分子量 254.32
熔點(diǎn) 140-142°C
沸點(diǎn) 431.8±20.0°C(Predicted)
密度 1.158
儲(chǔ)存條件 2-8°C
溶解度 可溶于氯仿(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa) 9.86±0.15(Predicted)
形態(tài) 固體
顏色 淺棕色至淺棕色